研究人员创造了合成碳水化合物受体,阻断病毒利用CCR5的药物已经上市用于抗HIV治疗

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足球买球网站,众所周知,寨卡病毒在怀孕的受感染妇女的胎儿中引起小头畸形和其他脑部缺陷。目前,尚未批准专门用于治疗寨卡病的抗病毒疗法,但纽约城市大学亨特学院研究生中心高级科学研究中心(ASRC)的研究人员及其在德克萨斯理工大学健康科学中心的合作者正在进行一项可能导致急需治疗的发现。在ASRC的纳米科学计划的带领下,科学家开发出一类新的分子,显示出强大的抗寨卡活性和对动物细胞的低毒性。在药物化学杂志上发表的一篇论文中,这些化合物有朝一日可能成为Zika特异性治疗药物的基础。

艾滋病药物研究获进展
来自慕尼黑和那不勒斯的研究人员通过轻微改造一种具有抗HIV活性的合成肽生成了一种新化合物,将与趋化因子受体CXCR4的结合亲和力提高了两个数量级,大大提高了抗HIV的活性。这一研究进展为设计出新型更有效对抗艾滋病、炎性疾病和一些癌症类型的药物迈出了重要的一步。不同的HIV-1病毒株利用趋化因子受体CCR5或CXCR4来进入免疫细胞。阻断病毒利用CCR5的药物已经上市用于抗HIV治疗,但目前尚没有阻止病毒利用CXCR4受体的药物获得批准。因为新的环肽或可用于阻断CXCR4,是一种阻止HIV-1感染的有前景的新候选药物。由来自慕尼黑工业大学制药放射化学和化学系的研究人员、那不勒斯分子模型制作人员和亥姆霍兹慕尼黑中心的病毒学家组成的一个国际跨学科研究小组在德国《应用化学》杂志上发表了他们的研究成果。这项研究由慕尼黑工业大学的放射化学家和有机化学家发起,他们想到了一种方法改造一种作为高亲和力CXCR4配体用于癌症成像的肽,其有可能开启药物研究的一个全新领域。研究人员采用了一种聪明的方法来增加一种已知先导结构的结合亲和力和抗HIV活性:他们将一个重要的侧链由碳转变为毗邻的氮,由此固定分子骨架在一个改良的方向上呈现它的结合基团。肽的环结构带有一个非自然的D-氨基酸和一个所谓的类肽结构,使得化合物稳定对抗酶降解,因此适合体内应用。由于CXCR4受体也在癌症转移中发挥重要作用,这一化合物的衍生物也正作为癌症成像和治疗的新药进行测试。研究小组的冰冻类肽相比当前临床开发的其他CXCR4靶向化合物结合亲和力高400~1500倍。我们非常高兴我们团队设计的特异修饰导致的药物化合物可用于治疗多种威胁生命的疾病,慕尼黑工业大学高等研究院资深研究人员Horst
Kessler教授说。亥姆霍兹慕尼黑中心病毒学家Ruth
Brack-Werner补充说:对于抗HIV治疗,新化合物或可提供一种药物对抗艾滋病毒感染数年后感染个体内出现的一些特别具侵袭性的HIV-1病毒株。慕尼黑工业大学制药放射化学系主任Hans-Jrgen
Wester教授说:我们以极大的热情期待这接下来的临床前和临床测试。这些化合物提供了令人兴奋的可能性。更多阅读《应用化学》发表论文摘要
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我们的分子比目前用于对抗寨卡的几乎任何东西都更有效,ASRC和亨特学院化学教授Adam
Braunschweig说,他的实验室正在开展这项工作。它们非常有效,细胞毒性低,有可能用于寨卡治疗和检测。

所有病毒和真核细胞,包括植物和动物细胞,都有附着在其表面的碳水化合物。碳水化合物就像ID标签一样,帮助细胞通过碳水化合物受体识别彼此。这种方法可以帮助病毒进入细胞。在这项新研究中,研究人员找到了阻止这种相互作用的方法。

研究人员创造了合成碳水化合物受体,测试其在Vero细胞和HeLa细胞中的抗寨卡活性。在这两种情况下,分子都被证明是非常有效的。不伦瑞克说,这些受体可能以两种方式中的一种对抗感染。它们要么与细胞表面的碳水化合物结合,要么与病毒结合。无论哪种方式,病毒都将被阻止与细胞通信并进入细胞。

合成的碳水化合物受体通常不常用,因为它们在选择结合的方面不是很有区别。然而,在这项研究中,研究人员通过模仿天然受体的结合方法创造了高效的受体。除了治疗寨卡病毒的潜力外,使用合成受体的策略还具有抗癌,抗寄生虫和抗菌潜力。

研究人员寻找有效的寨卡治疗方法的下一步将是利用本研究中获得的化学直觉创造第二代分子,以改变结构并使其更有效。最终,该团队希望测试分子在动物试验中的治疗潜力。

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